 |
Вы находитесь здесь: dace.ru / Новости химии / Как работает противогрибковый препарат
Архивы новостей:
2008 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2009 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2010 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2011 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2012 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2013 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2014 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2015 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2016 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2017 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2018 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2019 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2020 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2021 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2022 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2023 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2024 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2025 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2026 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
Как работает противогрибковый препарат
Синтетическая органическая химия позволила исследователям из США раскрыть тайну, занимавшую умы исследователей уже почти полвека – как амфотерицин В (amphotericin B), противогрибковый препарат природного происхождения взаимодействует со стеролом клеточных мембран.
Результаты работы Мартина Берке (Martin Burke) из Университета Иллинойса могут оказаться важными для снижения побочных эффектов, являющихся результатом токсических свойств амфотерицина, а также разработки новых лекарственных препаратов для замены неправильных белков в клетках человека – в некотором роде вид молекулярного протезирования.
Амфотерицин, макроциклическое соединение, которое можно обнаружить в некоторых бактериях, представляет собой многообещающий противогрибковый агент, который формирует поры в мембранах дрожжевых клеток, по этим каналам в клетку могут беспрепятственно попадать ионы, постепенно убивая ее. Неправильная работа ионных каналов связана с развитием многих заболеваний, например – муковисцидоза, поэтому возможность использования низкомолекулярных соединений для замещения ионных каналов может оказаться перспективной терапией.
Однако до настоящего времени механизм действия амфотерицина до настоящего времени был не выяснен. Для действия молекулы необходимо, чтобы в мембране клетки содержались стеролы – холестерин или эргостерол – они способствуют образованию ионных каналов и гибели грибковых клеток. Тем не менее, происходит ли непосредственное связывание амфотерицина со стеролами или же влияние этого противогрибкового препарата косвенно.
Исследователи из группы Берке решили этот вопрос с помощью изотермической калориметрической титриметрии, и результаты изучения тепловых эффектов реакции показали, что происходит непосредственное связывание стерола и противогрибкового препарата.
Выяснив то, что связывание осуществляется, исследователи с помощью синтетических методов получили ряд производных амфотерицина, систематически удаляя карбоксильный фрагмент и микозаимновую структурную группу – предполагалось, что именно эти фрагменты вовлечены в связывание со стеролом. Тест на связывание был воспроизведен с полученными производными, после чего стало очевидно, что именно гликановая группа отвечает за образование ионных каналов и, таким образом, противогрибковую активность амфотерицина.
Берке отмечает, что теперь исследователи смогут сосредоточить усилия на модификации молекулы амфотерицина с целью понижения ее токсичности. Он добавляет, что теперь появляется возможность более детального изучения способов образования ионных каналов, а также разрабатывать другие низкомолекулярные соединения, которые могут работать по аналогии с амфотерицином, восстанавливая поврежденные ионные каналы клеточных мембран.
Источник: Proc. Natl. Acad. Sci., 2011, DOI: 10.1073/pnas.1015023108
Источник: http://www.chemport.ru
12.03.2011 20:55 | |
|
