База данных применения химических эффектов
основана на ТРИЗ (теория решения изобретательских задач)

На главную страницу | О проекте | Контакты

Вы находитесь здесь: dace.ru / Новости химии / Почему Тамифлу не всегда лечит птичий грипп

Архивы новостей:
2008 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2009 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2010 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2011 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2012 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2013 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2014 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2015 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2016 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2017 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2018 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь

Почему Тамифлу не всегда лечит птичий грипп

Химики из Великобритании объяснили, почему мутировавшая версия вируса птичьего гриппа H5N1 проявляет резистентность к озельтамивиру, препарату, продаваемому под маркой Тамифлу.
Вирус-мутант сохраняет восприимчивость ко второму лекарств – занамивиру (Реленца), что позволяет ученым говорить о необходимости создания запасов обоих препаратов для борьбы с возможной эпидемией. В настоящий момент большая часть правительств стран мира ограничивается созданием запасов только озельтамивиру, поскольку это лекарство легко приготовить в таблетированной форме, в то время как.
Оба препарата блокируют фермент нейраминидазу (neuraminidase), протеиновой оболочки вируса. После репликации вируса внутри инфицированной клетки ему необходимо отделиться от молекулы углевода – сиаловой кислоты (sialic acid), располагающегося на поверхности клетки. Нейраминидазу способствует отщеплению этого остатка от молекулы вируса, что помогает новорожденному вирусу уйти из клетки и распространять инфекцию далее.
И озельтамивир и занамивир близки по структуре сиаловой кислоте, что позволяет им блокировать активный центр нейраминидазы. Однако одна из модификаций вируса проявляет резистенстность к озельтамивиру, но не к занамивиру.
Стефан Гэмблин (Steven Gamblin) из Национального Института Медицинских Исследований (Лондон) использовали рентгеноструктурный анализ для определения различной эффективности разных препаратов.
Основное различие между двумя вирусными препаратами заключается в том, что озельтамивир содержит гидрофобный фрагмент в том сайте, в котором у сиаловой кислоты содержится глицериновый остаток. Занамивир при этом содержит тот же самый глицериновый остаток, что и сиаловая кислота.
Активный центр нейраминидаза в обычных штаммах вируса может прочно связываться с озельтамивиром, однако у вируса-мутанта в активном центре гистидиновый остаток заменен на тирозиновый, что существенно сокращает прочность связывания фермента с остельтамивиром. Занамивир гораздо более близок по структуре сиаловой кислоте, благодаря чему блокирует активный центр фермента мутированного вируса.

Источник: http://www.chemport.ru
16.05.2008 23:26




dace.ru © 2005-2018 гг.